Диазепам. Состав, формы выпуска, аналоги

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными , средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства ( , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Диазепам – седативный препарат, который оказывает снотворное действие и расслабляет нервную систему. Оказывает противосудорожное действие и тормозит нейроны в центре спинного мозга. Важно знать, в каких случаях принимается лекарство, и какие оно может вызвать побочные реакции.

Врачи назначают Диазепам для терапии таких заболеваний:

Снятие сильных приступов тревоги;
Для лечения длительной бессонницы;
Тяжелые расстройства в нервной системе;
Снятие спазмов в мышцах, которые вызваны церебральной этиологией;
Комплексная терапия в момент эпилепсии;
Используется в момент легкой операции.

В каждом конкретном заболевании применяется определенная дозировка Диазепама. Ее назначается лечащий врач после полного обследования.

Врачи не разрешают принимать препарат, если состояние пациента попадает под ряд такие противопоказаний:

Аллергическая реакция на компоненты в составе;
При сильной миастении;
В момент дыхательной недостаточности;
Сильный синдром ночного апноэ;
При проблемах в работе печени;
Если у пациента сильные фобии;
Не назначается в момент хронического психоза;
При алкоголизме;
Опасен в момент наркотической зависимости.

Если осуществлять прием лекарства в конкретных случаях, тогда Диазепам навредит здоровью и может усугубить общее состояние пациента.

Чтобы лечение прошло успешно, врач должен индивидуально определить курс терапии и назначить дозировку. Необходимо начинать с минимального количества препарата и постепенно его повышать. Тогда можно избежать нежелательных побочных действий и аллергии.

Курс лечения должен быть минимальным исходя из диагноза пациента. В момент лечения бессонницы врач назначает курс лечения 1 месяц. Для снятия стресса, тревоги и паники нужно принимать Диазепам в течение 10-ти дней. Необходимо употреблять 5 мг препарата в сутки. Максимальная доза может составлять 30 мг в зависимости от диагноза. Такое количество препарата разрешено делить на несколько приемов в день.

Для снятия бессонницы нужно принимать от 10 до 15 мг препарата за полчаса до сна. Врач постепенно будет снижать дозировку, когда состояние пациента начнет улучшаться.

Для снятия спазма в мышцах врач используют 15 мг в день. Эту дозу делят на несколько приемов. Для борьбы с церебральными спазмами применяют от 10 до 60 мг в сутки.

Побочные действия препарата

Часто у пациентов в момент приема возникает резкая сонливость и усталость в течения дня. Чаще всего через пару дней эти симптомы пройдут самостоятельно. Лучше всего сразу снизить дозировку.

Где возникают?	Побочные действия
В нервной системе могут начаться такие побочные действия	Сильная атаксия; Проблемы с речью; Приступы головной боли; Возникновение тремора; У пациента начинает кружиться голова; Проблемы с настроением, раздражительность; Возникновение антероградной амнезии; Аномальное поведение человека.
В психологической системе могут возникнуть такие побочные действия	Чувство беспокойства; Сильное перевозбуждение; Гнев и паника; Пациент начинает бредить; Возникают частые ночные кошмары; Ощущаются галлюцинации; Происходит смена в поведении; Сильная спутанность сознания; Приступы депрессии.
В пищеварении можно наблюдать такие осложнения:	Сильная тошнота; Ощущение сухости во рту; Запоры; Проблемы с работой желудка; Приступы рвоты.
В работе сердца наблюдают такие побочные действия	Возникновение артериальной гипотензии; Проблемы с кровообращением; Недостаточность в работе сердца; В крайних случаях – остановка сердца.
Другие побочные эффекты	Сильные боли в области суставов; Реакции на коже; Проблемы с недержанием мочи; Редко возникает желтуха; Падение зрения; Возможно изменения либидо.

Если пациент принял слишком большую дозу лекарства, у него могут начаться такие неприятные реакции в организме:

Чувство сильной сонливости;
Возникает атаксия;
Сильная дизартрия;
Нистагм;
Угроза для жизни при большой передозировке;
Отсутствие рефлексов у пациента;
Возникает апноэ;
Приступы артериальной гипотензии;
Проблемы с дыханием;
Стадия комы.

Если у пациента началась кома, она может продлиться от 1 до 3 часов. Такое состояние крайне опасно для пожилых пациентов. Для них стадия комы может затянуться на несколько дней.

После обнаружение симптомов передозировки нужно срочно обратиться в больницу. Врач сразу проведет диагностику жизненных функций и назначит симптоматическое лечение. Важно в первые часы передозировки поддерживать деятельность сердца и дыхательной системы.

Обязательно в течение 2 часов пациенту нужно выдать активированный уголь для очистки организма. Если человек потерял сознание, нужно сразу привести его в норму, сделав искусственное дыхание. Рекомендуется сделать промывание желудка для полного очищения. Лучшее средство против передозировки – это Флумазенил. Но его можно использовать в качестве антидота только под присмотром врача.

Необходимо знать некоторые тонкости в использовании Диазепама. Вот несколько советов от врачей:

В момент терапии запрещено принимать алкоголь в любом количестве. Это может навредить сосудам и дыхательной системе;
В первые недели может не ощущаться снотворный эффект от Диазепама. Он проявится немного позже;
Препарат может вызывать зависимость, если принимать его слишком долго и в больших дозировках;
Если пациент резко перестает принимать Диазепам и не понижает постепенно дозировку, тогда все прошлые симптомы могут вернуться и обостриться;
Лечение обычной бессонницы не должно длиться более 4 недель. Для снятия депрессии и тревоги не превышайте курс лечения в 12 недель;
Прием больших доз Диазепама может вызвать у пациента приступы амнезии. Человек не будет помнить некоторые детали из жизни. Состояние может продлиться от нескольких часов до нескольких суток;
Врач должен назначать минимальную дозировку для людей с проблемами в легких;
Помните, что в составе препарата присутствует лактоза. Врач должен это учитывать, назначая препарат пациентам с непереносимостью галактозы и с дефицитом лактозы.

Соблюдайте все эти советы и чаще консультируйтесь с врачом. Тогда терапия пройдет быстро и не вызовет осложнений в организме.

Препарат Диазепам нельзя принимать беременным женщинам на любом сроке. Состав лекарства может навредить здоровью матери и будущему малышу. Также нельзя использовать Диазепам в период грудного вскармливания. Производители лекарства подтвердили, что оно легко проникает в грудное молоко и может вызвать аллергическую реакцию у ребенка. Поэтому если лечение необходимо, тогда женщина должна сразу прекратить грудное вскармливание. Если у пациентки есть подозрения на только наступившую беременность, она сразу должна сообщить об этом лечащему врачу и отменить прием лекарства.

Помните, что у каждого препарата есть свои особенности и ряд противопоказаний. Обязательно прочитайте инструкцию по применению и проконсультируйтесь со специалистом.

Инструкция по применению:

Диазепам – транквилизатор анксиолитического, седативного, противосудорожного, центрального миорелаксирующего действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки: без оболочки, круглые, с разделительной линией на одной из сторон, белого цвета (по 10 шт. в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной коробке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: диазепам – 2, 5 или 10 мг;
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон К-25, картофельный крахмал.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
Вспомогательный компонент: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

Показания к применению

Эпилептический статус;
Нарушение сна, моторное возбуждение различной этиологии в психиатрии и неврологии, абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
Неврозы, пограничные состояния с элементами напряжения, тревоги, беспокойства, страха;
Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также миозиты, артриты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
Столбняк.

Диазепам используют при анестезии для проведения премедикации перед наркозом и/или в качестве компонента комбинированного наркоза.

В родах препарат показан для улучшения родовой деятельности, при преждевременном родоразрешении, а также в случае преждевременной отслойки плаценты.

Противопоказания

Выраженная хроническая гиперкапния;
Тяжелая миастения;
Алкогольная или лекарственная зависимость в анамнезе (за исключением острой абстиненции);
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам бензодиазепинового ряда.

В I триместре беременности применение Диазепама противопоказано и допускается только в случае крайней необходимости. Важно учитывать, что использование транквилизатора при беременности может существенно изменять частоту сердечных сокращений (ЧСС) плода.

В акушерстве применение препарата в дозах, необходимых для облегчения родовой деятельности, может вызвать временную мышечную гипотонию, гипотермию, нарушение дыхания у новорожденных (чаще у недоношенных), поскольку у них не полностью сформирована ферментная система, которая участвует в метаболизме диазепама. По этой же причине прием препарата противопоказан детям до 6 месяцев.

Если необходим регулярный прием средства во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Диазепам, в зависимости от формы выпуска, принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально.

Суточная доза варьирует в широком диапазоне 0,5-60 мг. Разовую дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Нервная система: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (чувство тревоги, галлюцинации, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения иногда может наблюдаться икота. В случае длительного применения возможны нарушения памяти и развитие лекарственной зависимости;
Пищеварительная система: редко – тошнота, слюнотечение, сухость во рту, запор; в единичных случаях – желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в плазме крови;
Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
Мочевыделительная система: редко – инконтиненция (недержание мочи);
Сердечно-сосудистая система: возможно некоторое понижение артериального давления при парентеральном применении;
Дыхательная система: в единичных случаях – нарушения дыхания при парентеральном применении;
Аллергические реакции: редко – кожные высыпания.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими поражениями головного мозга (рекомендуется избегать парентерального введения), миастенией, закрытоугольной глаукомой и предрасположенностью к ней, а также длительно получавшим антикоагулянты, β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды (преимущественно в начале терапии).

При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно. В случае внезапной отмены Диазепама после продолжительного применения возможны: возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.

Если в ходе лечения наблюдается развитие парадоксальных реакций, таких как тревожность, острое возбуждение, галлюцинации, нарушения сна, то Диазепам следует отменить.

После внутримышечных инъекций возможно увеличение активности фермента креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики инфаркта миокарда.

Необходимо избегать внутриартериального введения раствора.

Употреблять алкоголь в период лечения недопустимо.

Из-за способности транквилизатора вызывать снижение скорости психомоторных реакций, пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, следует проявлять особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диазепама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Бупивакаин: возможно увеличение его концентрации в плазме крови;
Пероральные контрацептивы: вероятно усиление эффектов диазепама; повышен риск развития прорывного кровотечения;
Диклофенак: вероятно усиление головокружения;
Изониазид: уменьшает выведение диазепама;
Кофеин: уменьшает седативное и, вероятно, анксиолитическое влияние диазепама;
Клозапин: возможны угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
Рифампицин: повышает выведение диазепама, поскольку значительного усиливает его метаболизм;
Леводопа: возможно снижение противопаркинсонического действия;
Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) (в т.ч. нейролептики, седативные, снотворные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза): увеличивается выраженная артериальная гипотензия, а также угнетающее влияние на ЦНС и на дыхательный центр;
Карбонат лития: есть данные о развитии коматозного состояния;
Флувоксамин: увеличивает побочные эффекты и концентрацию в плазме крови диазепама;
Метопролол: возможны снижение скорости психомоторных реакций, ухудшение остроты зрения;
Фенобарбитал и фенитоин: возможно ускорение метаболизма диазепама; в редких случаях диазепам усиливает действие и угнетает метаболизм фенитоина;
Миорелаксанты: их действие усиливается, риск возникновения апноэ увеличивается;
Парацетамол: вероятно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама);
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин): способны ускорять выведение диазепама;
Рисперидон: есть данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
Теофиллин (в низких дозах): извращает седативное действие диазепама;
Трициклические антидепрессанты (в т.ч. с амитриптилином): вероятно увеличение концентрации антидепрессантов и повышение холинергического действия, усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
Циметидин, омепразол, дисульфирам: возможно повышение интенсивности и продолжительности действия диазепама;
Этанол, этанолсодержащие препараты: усиливают угнетающее влияние на ЦНС (преимущественно на дыхательный центр), могут вызвать синдром патологического опьянения.

Пациентам, которые продолжительное время получали β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, антикоагулянты, сердечные гликозиды, невозможно спрогнозировать механизмы и степень лекарственного взаимодействия.

Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam)

Состав

2 мл препарата Диазепам (1 ампула) содержат:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Диазепам – лекарственный препарат, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и центральным миорелаксантным действием. Диазепам уменьшает выраженность эмоционального напряжения, уменьшает чувство тревоги, а также снижает повышенный мышечный тонус. Действие препарата основано на его способности усиливать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты (одного из тормозных медиаторов центральной нервной системы) на рецепторы ретикулярной формации столба мозга. Диазепам приводит к снижению возбуждения коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы. Диазепам оказывает миорелаксирующее действие вследствие замедления постсинаптических спинальных рефлексов.
При алкогольной абстиненции диазепам способствует снижению выраженности острого состояния ажитации, тремора, острого алкогольного делирия, галлюцинаций и негативизма.

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Диазепам в форме парентерального раствора применяют для терапии пациентов с острыми нервно-психическими стрессами, которые сопровождаются бессонницей, напряжением, ощущением тревоги и страха.
Диазепам применяют для лечения пациентов с эпилепсией, выраженными эмоциональными проявлениями и спастическими параличами.
Диазепам также может быть назначен при алкогольной абстиненции и алкогольном делирии.

Способ применения

Раствор Диазепам предназначен для парентерального применения. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенно Диазепам допускается вводить капельно и струйно. Внутримышечно рекомендуется вводить только в крупные мышцы (например, ягодичную мышцу), соблюдая правила внутримышечного введения растворов. Продолжительность терапии и дозы препарата Диазепам определяет врач индивидуально.
Взрослым при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением и судорогами, а также для купирования эпилептических припадков, как правило, назначают введение 10 мг диазепама (2 мл раствора Диазепам 0,5%) до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная разовая доза диазепама составляет 30 мг, высшая суточная доза – 70 мг. При эпилептическом статусе разовая доза диазепама может быть увеличена до 40 мг. При необходимости пациентам с эпилептическим статусом инъекции повторяют каждые 3-4 часа, но не более 4 раз в сутки.

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при применении препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, головокружения, заторможенности, миастении, а также кожных аллергических реакций.
При продолжительном применении препарата Диазепам возможно развитие медикаментозной зависимости.
При внутривенном введении препарата Диазепам могут развиваться местные воспалительные реакции, для предупреждения данного нежелательного эффекта рекомендуется изменять место введения при каждой инъекции.

Противопоказания

Диазепам не назначают пациентам с указаниями в анамнезе на реакции непереносимости компонентов раствора, а также лекарственных средств группы бензодиазепинов.
Диазепам не используют в терапии пациентов с миастенией и глаукомой.
Не следует применять Диазепам у пациентов с профессиональными ограничениями.
Диазепам не назначают пациентам с алкоголизмом (за исключением случаев алкогольной абстиненции и алкогольного делирия).
Раствор Диазепам в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 1 года.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с повышенным риском развития медикаментозной зависимости.
Следует избегать потенциально небезопасной деятельности в период терапии препаратом Диазепам.

Беременность

Диазепам не применяют в период беременности. По жизненным показаниям Диазепам может применяться в период беременности под контролем врача в течение минимального периода времени и в минимальных эффективных дозах.
При необходимости регулярного применения препарата Диазепам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено смешивать раствор Диазепам в одном шприце с другими препаратами.
Диазепам потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов моноаминооксидазы, а также других психотропных препаратов.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, включая снотворные, седативные, анальгетические, нейролептические и анестезирующие средства, а также антидепрессанты, потенцируют тормозное действие диазепама на центральную нервную систему.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, дизартрии, миастении и парадоксального возбуждения. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечалось развитие снижения рефлексов, потери сознания и комы. Летальный исход при передозировке диазепама маловероятен, однако риск значительно повышается при применении завышенных доз диазепама сочетано с этиловым спиртом и другими веществами, потенцирующими действие бензодиазепинов.

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Внимание!
Описание препарата "Диазепам (раствор для инъекций) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Брутто-формула

C 16 H 13 ClN 2 O

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

439-14-5

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД 50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C max в крови достигается через 0,5-2 ч (при приеме внутрь), 0,5-1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98-99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8-1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T 1/2 у взрослых составляет 20-70 ч (диазепам), 30-100 ч (нордиазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 ч (оксазепам). T 1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T 1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5-2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

0.0309